(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210861175.6 (22)申请日 2022.07.22 (71)申请人 上海市中 医医院 地址 200071 上海市 静安区芷江中路274 号 (72)发明人 张家祺　张立超　李玲　胡诚　 (74)专利代理 机构 苏州途正专利代理有限公司 32559 专利代理师 黄俊 (51)Int.Cl. C07J 71/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/04(2006.01) (54)发明名称 一种生物碱苷及其应用 (57)摘要 本发明涉及一种生物碱苷， 该生物碱苷对于 人非小细胞肺癌细胞和人结直肠癌细胞的生长 和转移均具有显著的抑制作用， 可以应用于制备 治疗或预防非小细胞肺癌和结直肠癌、 以及治疗 或预防非小细胞肺癌和结直肠癌转移的药物中， 为临床治疗或预防非小细胞肺癌和结直肠癌提 供了重要的指导 意义。 权利要求书1页 说明书7页 附图5页 CN 115505022 A 2022.12.23 CN 115505022 A 1.一种生物碱苷， 其特 征在于： 该生物碱苷的分子式如下式(1)所示： 2.如权利要求1所述的生物碱苷在制备用于预防或治疗非小细胞肺癌的药物中的应 用。 3.如权利要求1所述的生物碱苷在制备用于预防或治疗非小细胞肺癌转移的药物中的 应用。 4.根据权利要求2或3所述应用， 其特征在于： 所述生物碱苷作用于人非小细胞肺癌细 胞A549与PC ‑9。 5.如权利要求1所述的生物碱苷在制备用于预防或治疗结直肠癌的药物中的应用。 6.如权利要求1所述的生物碱苷在制备用于预防或治疗结直肠癌转移的药物中的应 用。 7.根据权利要求5或6所述的应用， 其特征在于： 所述生物碱苷作用于人结直肠癌细胞 SW480与DLD ‑1。 8.根据权利要求2或3或5或6任意一项所述的应用， 其特征在于： 由所述生物碱苷制 成 的药物中， 所述 生物碱苷的含量 为0.1‑99.9％。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115505022 A 2一种生物碱 苷及其应用 技术领域 [0001]本发明涉及医药技 术领域， 尤其是 涉及一种生物碱苷及其应用。 背景技术 [0002]癌症是全球第 2大死亡原因， 2020年全球新发癌 症例数达1929万， 严重威胁着人类 的生存和健康， 转移是肿瘤历经多阶段恶性进展直至终末期后极具特征性改变的病理过 程， 它涉及一系列序贯发生的细胞恶性生物学改变。 肿瘤转移是导致患者综合治疗效果差 和生存预后不佳的最主要原因； 大量数据表明， 约90％以上肿瘤患者系 死于远端靶器官转 移。 现有的治疗方法主要采用手术切除、 化疗和放疗， 但上述治疗方法均存在着毒副作用 强、 易复发等局限性。 因此探索新的安全有效的抗肿瘤转移药物具有重要的临床意 义。 [0003]根据最新的全球癌症调查报告显示， 肺癌的新发病例占癌症新发病例第二位。 非 小细胞肺癌作为肺癌中最常见 的一种类型， 其发现已多处于中晚期， 临床治疗主要以放化 疗为主， 虽已迎来分子靶向治疗及 免疫疗法的新时代， 但疗效差、 复发率高、 副作用大以及 巨额的费用仍是抗癌进程中巨大 的阻力。 因此， 寻找新药对非小细胞肺癌患者而言意义重 大。 [0004]结直肠癌是一种恶性肿瘤， 最新版全球肿瘤发病情况统计结果显示， 其发病率排 名第3， 病死率位居第2， 仅次于肺癌。 在我国， 结直肠癌的发病率也呈上升趋势， 结直肠癌的 发生受饮食、 年龄、 肠道微生物、 炎症性肠病等多种因素影响。 现阶段， 手术切除辅以放化疗 和生物疗法仍为结直肠癌主要治疗手段。 虽然伴随早期肿瘤发现的增多及肿瘤筛查的推 广， 结直肠癌患者的5年生存率有所提高， 但是仍有25％的患者在确诊时为 Ⅳ期， 并且有 25％～50％的患者在确诊时为早期而后发展为转移 性疾病。 结直肠癌的一个显著特点是容 易发生肝脏转移， 据国外文献报告约有15％～25％的患者在检查出结直肠癌时， 就已经发 生了肝脏转移。 转移性结肠癌患者的预后较差， 一项基于美国人群的统计数据显示， 其5年 中位生存率仅有12.5％。 因此， 寻找治疗结直肠癌转移的药物有着重要的意 义。 发明内容 [0005]本发明的目的在于提供一种生物碱苷， 该生物碱苷对于人非小细胞肺癌细胞和人 结直肠癌细胞的生长及转移均具有显著的抑制作用， 可以将其应用在用于预防或治疗非小 细胞肺癌和结直肠癌的药物中。 [0006]具体的， 本发明提供的一种生物碱苷， 该生物碱苷的分子式如下式(1)所示： [0007] 说　明　书 1/7 页 3 CN 115505022 A 3