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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211292797.8 (22)申请日 2022.10.21 (71)申请人 上海市胸科医院 地址 200030 上海市徐汇区淮 海西路241号 (72)发明人 苏凡 何斌 张翀 张倩芸  (74)专利代理 机构 上海政济知识产权代理事务 所(普通合伙) 31479 专利代理师 黄佳丽 (51)Int.Cl. A61K 47/34(2017.01) A61K 47/36(2006.01) A61K 47/02(2006.01) A61K 47/42(2017.01) A61K 39/395(2006.01) A61P 9/10(2006.01)A61P 29/00(2006.01) (54)发明名称 负载S100A8/A9抗体的纳米制剂及其在治疗 治疗心肌梗死上的应用 (57)摘要 本发明提供了一种负载S100A8/A9抗体的纳 米制剂, 其特征在于: 包括传递系统和药剂; 所述 传递系统, 包含基质和金属纳米颗粒; 所述药剂, 为PCSK9单克隆抗体。 该制剂用于制作治疗心肌 梗死的药物。 权利要求书1页 说明书3页 CN 115487307 A 2022.12.20 CN 115487307 A 1.一种负载S10 0A8/A9抗体的纳米制剂, 其特 征在于: 包括传递系统和药剂; 所述传递系统, 包 含基质和金属纳米颗粒; 所述药剂, 为S10 0A8/A9单克隆抗体。 2.如权利要求1所述的一种负载S100A8/A9抗体的纳米制剂, 其特征在于: 所述药剂的 添加量为传递系统总重量的1.1*10‑4‑0.5*10‑1%。 3.如权利要求1所述的一种负载S100A8/A9抗体的纳米制剂, 其特征在于: 所述基质选 自聚酰亚胺、 壳聚糖纳米粒子和PLGA中的至少一种。 4.如权利要求1所述的一种负载S100A8/A9抗体的纳米制剂, 其特征在于: 所述金属纳 米颗粒选自金纳米粒子 。 5.如权利要求1所述的一种负载S100A8/A9抗体的纳米制剂, 其特征在于: 所述基质和 金属纳米颗粒的质量比为1: 10‑4‑10‑1。 6.如权利要求1所述的一种负载S100A8/A9抗体的纳米制剂, 其特征在于: 所述传递系 统, 还可以包 含nCe装饰的聚己内酯、 PCL ‑明胶共混物纳米纤维颗粒中的一种或几种。 7.如权利 要求6所述的一种负载S100A8/A9抗体的纳米制剂, 其特征在于: 所述nCe装饰 的聚己内酯的用量 为传递系统总重量的5 0‑80%。 8.如权利要求1 ‑7任一所述的一种负载S10 0A8/A9抗体的纳米制剂, 其特 征在于: 所述PCL‑明胶共混物纳米纤维颗粒的用量 为传递系统总重量的20 ‑30%; 。 9.如权利要求1 ‑8任一所述的一种负载S10 0A8/A9抗体的纳米制剂, 其特 征在于: 用于制作治疗心肌梗死的药物。 10.如权利要求9所述的一种负载S100A8/A9抗体的纳米制剂, 其特征在于: 所述药物 中, 负载S10 0A8/A9抗体的纳米制剂的用量 为10‑1000ppm。权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 115487307 A 2负载S100A8/A9抗体的纳米制剂及其在治疗治疗心肌梗死上 的应用 技术领域 [0001]本发明涉及领域制药领域, 具体地, 涉及一种负载S100A8/A9抗体的纳米制剂及其 在治疗治疗心肌梗死 上的应用。 背景技术 [0002]心肌梗死后即激活炎症反应, 过度的炎症反应导致心肌细胞进一步损害; 炎症反 应的严重程度与预后成反比; S100A8 /A9在心肌梗死早期, 由中性粒细胞等炎症细胞大量释 放; 其可进一步激活促炎因子释放、 粒细胞增殖, 加剧炎症反应; 在基础研究中, 早期的 S100A抑制被证明改善心肌梗 死的预后, 然长期给药是有害的, 小鼠心梗后给药21天是抑制 心功能恢复的。 发明内容 [0003]本发明旨在克服上述缺陷, 提供了一种即能实现抗炎效果, 又能具有靶向作用的 负载S100A8/A9抗体的纳米制剂及其在治疗治疗心肌梗死 上的应用。 [0004]本发明提供了一种负载S10 0A8/A9抗体的纳米制剂, 其特 征在于: [0005]包括传递系统和药剂; [0006]所述传递系统, 包 含基质和金属纳米颗粒; [0007]所述药剂, 为S10 0A8/A9单克隆抗体。 [0008]进一步地, 本发明提供的一种负载S10 0A8/A9抗体的纳米制剂, 其特 征还在于: [0009]所述药剂的添加量 为传递系统总重量的1.1*10‑4‑0.5*10‑1%。 [0010]进一步地, 本发明提供的一种负载S10 0A8/A9抗体的纳米制剂, 其特 征还在于: [0011]所述基质选自聚酰 亚胺、 壳聚糖纳米粒子和PLGA中的至少一种。 [0012]进一步地, 本发明提供的一种负载S10 0A8/A9抗体的纳米制剂, 其特 征还在于: [0013]所述金属纳米颗粒选自金纳米粒子 。 [0014]进一步地, 本发明提供的一种负载S10 0A8/A9抗体的纳米制剂, 其特 征还在于: [0015]所述基质和金属纳米颗粒的质量比为1: 10‑4‑10‑1。 [0016]进一步地, 本发明提供的一种负载S10 0A8/A9抗体的纳米制剂, 其特 征还在于: [0017]所述传递系统, 还可以包含nCe装饰的聚己内酯、 PCL ‑明胶共混物纳米纤维颗粒中 的一种或几种。 [0018]进一步地, 本发明提供的一种负载S10 0A8/A9抗体的纳米制剂, 其特 征还在于: [0019]所述nCe装饰的聚己内酯的用量 为传递系统总重量的5 0‑80%。 [0020]进一步地, 本发明提供的一种负载S10 0A8/A9抗体的纳米制剂, 其特 征还在于: [0021]所述PCL‑明胶共混物纳米纤维颗粒的用量 为传递系统总重量的20 ‑30%; 。 [0022]进一步地, 本发明提供的一种负载S10 0A8/A9抗体的纳米制剂, 其特 征还在于: [0023]用于制作治疗心肌梗死的药物。说 明 书 1/3 页 3 CN 115487307 A 3

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